Datos clave Farmacología

2018-2019

  • El ácido acetilsalicílico tiene mayor efecto antiplaquetario que la mayoría de otros AINEs debido a que se inhibe de forma irreversible (inhiben la COX1 y por tanto la síntesis de tromboxano A2).
  • Efecto adverso de la daptomicina (un antibiótico lipopéptido con actividad frente a Staphylococcus aureus oxacilín-resistente): elevación de la CPK procedente del músculo esquelético.
  • Reacción tipo B de la clozapina: agranulocitosis.

2017-2018

  • La isotretinoina como retinoide que es, esta contraindicado en mujeres embarazadas por el riesgo de malformaciones congénitas. 
  • Los antibióticos beta-lactámicos pueden producir reacciones de hipersensibilidad graves, tanto de tipo I (es decir, mediadas por IgE) como de tipo IV (es decir, retardadas o mediadas por células).
  • Análogos de las prostaciclinas ➞ Treprostinil, epoprostenol e iloprost.

2016-2017

  • Medicamentos genéricos ➞ El solicitante para su comercialización podrá estar exento de presentar los estudios de biodisponibilidad si puede demostrar que el medicamento genérico satisface los criterios pertinentes definidos en las correspondientes directrices detalladas
  • La actividad de la enzima tiopurina metiltransferasa determina que la azatioprina y la 6-mercaptopurina se escindan a su vez en metabolitos activos (6- tioguanina y la 6-metilmercaptopurina) que pueden producir toxicidad hematológica en caso de que haya predominio de producción de 6-tioguanina, aspecto que ocurre cuando hay una mutación homocigota, pese a la utilización de dosis que se consideran habitualmente seguras.
  • Efecto adverso de la heparina (además de hemorragia) ➞ Trombopenia. Se trata de un trastorno inmunitario producido por el desarrollo de anticuerpos IgG contra el complejo heparina-factor 4 plaquetario, y que tiene lugar entre en 1-5% de los pacientes tratados con heparina (algo menor en el caso de HBPM).
  • Todos los AINEs que terminan en -coxib son inhibidores selectivos de la COX-2 (etoricoxib).
  • Interacción entre ISRS y medicación usada en la anestesiaSíndrome serotoninérgico (síntomas digestivos, neuropsiquiátricos…). Este síndrome aparece casi siempre por la combinación de fármacos que actúan sobre la serotonina. Se ha descrito con diversos opioides (tramadol, meperidina, fentanilo, buprenorfina, etc.) además de con otros muchos fármacos.
  • En la intoxicación por fentanilo (un opioide muy potente) habría disminución del nivel de conciencia, miosis y depresión respiratoria, con hipotermia.
  • Concentración plasmática de un medicamento en el estado estableRango de concentración plasmática que se alcanza con un medicamento una vez transcurridas cinco vidas medias.

2015-2016

  • La hepatotoxicidad por paracetamol es de predominio citolítico (transaminasas altas) y no colestásico. El antídoto clásico es la N-acetilcisteína. Por las propiedades antioxidantes de la vitamina E, su déficit incrementaría el daño oxidativo del metabolito tóxico.
  • Tramadol puede predisponer a crisis comiciales incluso a dosis recomendadas.
  • Estudios de bioquivalencia ➞ Son ensayos clínicos en los que su objetivo es la demostración de la similitud en biodisponibilidad de dos formulaciones de un mismo principio activo a partir de la comparación de sus características farmacocinéticas. Para ello, después de la administración de cada formulación, es necesario saber qué cantidad de fármaco existe en el organismo y cómo va variando a lo largo del tiempo. El procedimiento más habitual consiste en la obtención de sucesivas muestras habitualmente de sangre. Como medida de la cantidad de fármaco absorbido se utiliza el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC), y como indicador de la velocidad de absorción se mide la concentración máxima (Cmax) alcanzada en la curva concentración-tiempo y el tiempo que tarda en alcanzarse (Tmax). Se entiende por bioequivalencia entre dos productos cuando presentan una biodisponibilidad comparable en condiciones experimentales apropiadas. Se considera que dos formulaciones son bioequivalentes cuando la diferencia en la velocidad y la magnitud de la absorción entre ellas es inferior al 20% (diferencias medias entre formulaciones comprendidas entre 80% y 120%), en términos del intervalo de confianza (IC 90%) para la proporción entre las medias de las dos formulaciones comparadas (AUC test/AUC referencia y Cmax test/Cmax referencia).

2014-2015

  • Existen muchos fármacos que pueden provocar hiperuricemia. Los más comunes son los diuréticos, pero existen muchos otros, como los salicilatos a dosis bajas, la ciclosporina, algunos tuberculostáticos como el etambutol o la pirazinamida o niacina entre otros. 
  • Los estrógenos no se asocian a hiperuricemia. De hecho en mujeres premenopáusicas  es excepcional la gota. 
  • Bioequivalencia de un fármaco ➞ Evaluación de la equivalencia farmacocinética.
  • La concentración de equilibrio o concentración media en estado estacionario de un fármaco, es aquella en las que las concentraciones plasmáticas oscilan en cada intervalo de una manera estable, y se alcanza en el momento en el que la cantidad de fármaco eliminada en cada intervalo de dosificación se iguala con la cantidad administrada en ese mismo intervalo. Para regímenes de dosificación continuada se requieren entre 4 y 5 tiempos de semivida para alcanzar el equilibrio estacionario, sin que éste dependa de la dosis, el intervalo posológico o el número de dosis diarias.
  • Si debido a una insuficiencia renal, nos dicen que el tiempo de semivida es de 3 días (72 horas), se alcanzaría el estado estacionario entre los 12 y los 15 días del inicio del tratamiento.
  • Nuevos anticoagulantes:
    • Dabigatrán ➞ Inhibidor directo de la trombina.
    • Abixaban/Ribaroxaban ➞ Inhibidor directo del factor Xa.
    • Acenocumarol ➞ Anti-vitamina K.
    • Clopidogrel ➞ Inhibe agregación plaquetaria dependiente de ADP.
  • La lamivudina es un antiviral utilizado en la hepatitis B.

2013-2014

  • El volumen aparente de distribución depende de su grado de unión a las proteínas plasmáticas y tisulares y de su coeficiente de reparto.
  • Tos producida por IECAs ➞ Se debe a un acúmulo lento de bradiquinina por dificultad en su eliminación.
  • Hiperpotasemia producia por IECAs ➞ La hiperpotasemia es otro de los efectos adversos más frecuentes y el más peligroso de los IECAs. Se debe al bloqueo del eje renina-angiotensina-aldosterona, lo que provoca una disminución de los niveles séricos de aldosterona, la cual deja de cumplir su función en el túbulo colector cortical de eliminación de potasio, produciéndose así la hiperpotasemia.
  • Las cubiertas entéricas son necesarias para proteger a los IBP de la degradación por la acidez gástrica.

2012-2013

  • La rifampicina es un medicamento que hay que administrar con otros antibióticos, para reducir el riesgo de una rápida selección de resistencias.
  • Los glicopéptidos (vancomicina y teicoplanina) tienen actividad exclusiva para bacterias Gram positivas y ninguna actividad frente a bacterias Gram negativas.
  • Las quinolonas, excepto las de nueva generación como levofloxacino y moxifloxacino, tienen excelente actividad frente a bacterias Gram negativas pero mala para Gram positivas.
  • Los aminoglucósidos no se absorben cuando se administran por vía oral, por lo que su biodisponibilidad con la administración oral es nula.
  • Las cefalosporinas no tienen actividad frente a Enterococcus faecalis.
  • Ante un paciente hipertenso con antecedentes de crisis gotosa, no deberíamos administrar diuréticos (como hidroclorotiazida), que elevan la uricemia. Lo más adecuado sería el losartán, que la disminuye.
  • En un régimen de dosificación continuada para llegar al equilibrio estacionario se requieren unas 5 semividas de eliminación. Es independiente de dosis, intervalo posológico y número de dosis.
  • La disminución de la albúmina sérica provoca cambios a nivel de la distribución de los fármacos en ancianos (menor medicamento unido a proteínas y, por tanto, mayor forma activa del medicamento y riesgo de intoxicación).
  • Fármacos anticonvulsivantes con acción sobre los canales de sodio dependientes de voltaje ➞ Fenitoina, carbamazepina, ácido valproico y lamotrigina.
  • Los beta-lactámicos son antibióticos bactericidas (NO bacteriostáticos).
  • La amoxicilina es una penicilina con alta biodisponibilidad oral, cercana al 100%.

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